Penicillin sát trùng bằng cách giết vi khuẩn và hạn chế sự sinh trưởng của chúng. Chất này không giết các phần tử trong trạng thái nghỉ mà chỉ tiêu diệt các phần tử đang sinh trưởng và sinh sản. Penicillin tiêu diệt nhiều loài vi khuẩn gây bệnh khác nhau như pneumococci, streptococci, gonococci, meningococci, clostridium và syphilis spirochete. Penicillin được sử dụng làm dược phẩm trị các căn bệnh chết người như viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng máu, gas gangrene, lậu mủ, và sốt vàng da, giang mai, viêm loét lưỡi cấp...